RU486

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Gilles Gutjahr
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RU486

Messagepar Gilles Gutjahr » 07 sept. 2009, 18:33

Doit-on considérer cette molécule à la fois comme un agoniste et un antagoniste ? A t-elle la même fonction dans toutes les cellules cibles des hormones sexuelles et les mêmes relations avec tous les récepteurs de la progestérone ?

Etienne BAULIEU
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Re: RU486

Messagepar Etienne BAULIEU » 01 oct. 2009, 18:55

Le RU486 est utilisé jusqu'à présent essentiellement pour son activité antagoniste de la progestérone (IVG).
Cependant, et en particulier selon la dose utilisée et la présence ou non de progestérone et d'autres hormones, il peut être agoniste. Les petites doses de RU486 permettent ainsi une utilisation très remarquable pour la contraception d'urgence, forcément complexe sur le plan hormonal puisqu'on cherche à l'exercer à n'importe quel moment du cycle.
De toute façon, comme toutes les hormones et anti-hormones le RU486 n'a pas les mêmes fonctions dans toutes les cellules cibles.
Des différences existent également selon que le récepteur de la progestérone est de type B ou A ou C et que des mutations aient éventuellement bouleversé le fonctionnement du récepteur.
L'effet antagoniste des 600mg utilisés dans l'IVG reste pratiquement toujours antagoniste et utile. Les faibles doses méritent encore plus d'essais au niveau clinique, en particulier pour la contraception d'urgence et le traitement des fibromes utérins.


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